موارد مصرف آلوپورینول (Allopurinol)

موارد مصرف ؛تداخل دارویی؛بهترین زمان مصرف و عوارض دارویی قرص آلوپورینول

آلوپورینول (به نام زیلوریک Zyloric هم شناخته می‌شود) در درمان نقرس، عود سنگهای کلیوی اگزالات کلسیم، جلوگیری از نفروپاتی اسیداوریکی در هنگام شیمی درمانی کاربرد دارد. آلوپورینول آنزیمی به نام گزانتین اکسیداز را که در بدن انسان اسید اوریک تولید می‌کند مهار کرده و به این طریق با کاهش تولید موجب می‌شود سطح اسید اوریک در بدن کاهش یابد.با دلگرم همراه باشید.

موارد مصرف آلوپورينول (Allopurinol)

الف) کنترل زيادي اسيد اوريک خون همراه با نقرس اوليه يا ثانويه نقرس ممکن است در اثر بيماري‎هايي مانند لوسمي حاد يا مزمن، پليسيتمي ورا، ميلوم مولتيپل و پسوريازيس بروز كند. مقدار مصرف اين دارو بر حسب شدت بيماري تغيير مي‌كند و مي‌تواند به صورت يك بار در روز و يا مقادير منقسم مصرف گردد ، اما مقادير بيشتر از 300 ميلي‌گرم بايد به صورت منقسم تجويز شود.
ب) زيادي اسيد اوريك خون ناشي از بيماري‌هاي بدخيم.
پ) جلوگيري از حملات حاد نقرسي.
ت) جلوگيري از نفروپاتي ناشي از اسيداوريك طي شيمي درماني سرطان.
ث) سنگ‌هاي كليوي عودكننده اگزالات كلسيم.

مکانیسم اثر آلوپورينول (Allopurinol)

آلوپورينول و اكسي‌پورينول (متابوليت آن) آنزيم گزانتين اكسيداز را مهار مي‌كنند. اين آنزيم تبديل هيپوگزانتين به گزانتين و گزانتين به اسيد اوريك را كاتاليز مي‌كند. آلوپورينول و متابوليت آن با مهار اين آنزيم از تبديل اكسي‌پورين‌ها (گزانتين و هيپوگزانتين) به اسيد اوريك جلوگيري مي‌كنند و در نتيجه، غلظت اسيد اوريك در خون و ادرار كاهش مي‌يابد. آلوپورينول فاقد اثرات ضد درد، ضد التهاب، و يا افزايش‌دهنده ترشح اسيد اوريك در ادرار است.

موارد منع مصرف آلوپورينول (Allopurinol)

حساسيت مفرط به دارو يا هر يك از اجزاي فرمولاسيون و هموكروماتوز ايديوپاتيك.

موارد احتياط آلوپورینول

الف) در خانم‌هاي باردار و شيرده.
ب) وضعيت بيماران مبتلا به نارسايي كليوي به هنگام مصرف اين دارو بايد بدقت پيگيري شود.
پ) مقدار مصرف آلوپورينول در بيماران مبتلا به بيماري قسمت تحتاني دستگاه گوارش ، اختلال عملکرد كليوي و كاهش فعاليت مغز استخوان بايد تنظيم شود.
ت) لازم است مصرف همزمان اين دارو با داروهايي كه منجر به سركوب مغز استخوان مي‌ شوند با احتياط صورت گيرد.
ث) در بيماراني كه بيماري زمينه‌اي كبدي يا كليوي دارند اين دارو با احتياط مصرف شود.

تداخل دارویی آلوپورینول

در بیمارانی كه تحت درمان با آلوپورینول هستند، افزایش غلظت‌های سرمی آلكالین فسفاتاز، آسپارتات آمینوترانسفراز (AST) و آلانین آمینوترانسفراز (ALT) گزارش شده است.

مکانیسم اثر آلوپورینول

جذب: حدود 90-80 درصد از راه خوراكی جذب می‌شود. اوج غلظت پلاسمایی آن طی 6-2 ساعت بعد از مصرف مقدار معمول حاصل می‌شود.
پخش: به طور وسیع در تمام بدن، بجز مغز، انتشار می‌یابد. غلظت آلوپورینول در مغز 50 درصد غلظت آن در سایر قسمت‌های بدن است. آلوپورینول و اكسی پورینول به پروتئین‌های پلاسما پیوند نمی‌یابند.
متابولیسم: به وسیله گزانتین اكسیداز به اكسی‌پورینول متابولیزه می‌شود. نیمه عمر آن كمتر از یك تا دو ساعت و نیمه‌ عمر اكسی‌پورینول حدود 15 ساعت است.
دفع: 7-5 درصد به صورت تغییر نیافته طی شش ساعت از طریق ادرار دفع می‌شود. بعد از آن به صورت آلوپورینول، اكسی‌پورینول و اكسی‌پورینول ریبونوكلئوزید از طریق كلیه دفع می‌شود. در حدود 70 درصد این دارو به صورت اكسی پورینول از راه ادرار و حدود دو درصد طی 72-48 ساعت از طریق مدفوع دفع می‌شود.

تداخل دارویی

مصرف همزمان با داروهای تیازیدی در بیماران مبتلا به كاهش عملكرد كلیه ممكن است خطر بروز واكنش‌های حساسیت مفرط ناشی از آلوپورینول را افزایش دهد. در این موارد با احتیاط مصرف شود.
مصرف همزمان با آزاتیوپرین و مركاپتوپورین ممكن است اثرات سمی این داروها، بخصوص كاهش فعالیت مغز استخوان را افزایش دهد. در صورت لزوم مصرف همزمان این داروها، باید مقدار مصرف آزاتیوپرین یا مركاپتوپورین تا 33-25 درصد مقدار مصرف معمول آنها كاهش داده شود و مقادیر مصرف بعدی بر حسب پاسخ بیمار و اثرات سمی تنظیم گردد.
مصرف همزمان با سیكلوفسفامید ممكن است احتمال بروز كاهش فعالیت مغز استخوان را از طریق مكانیسم نامعلومی افزایش دهد.
آلوپورینول متابولیسم میكروزومی كبدی دیكومارول را مهار كرده و نیمه عمر آن را زیاد می‌كند. وضعیت بیمارانی كه آلوپورینول و دیكومارول را به طور همزمان مصرف می‌كنند باید از نظر افزایش اثرات ضد انعقادی پیگیری شود.
مصرف همزمان با آمپی‌سیلین یا آموكسی‌سیلین احتمال بروز بثورات جلدی را افزایش می‌دهد.
مصرف آلوپورینول با دوزهای بالا ( mg/day600) همراه با تئوفیلین می‌تواند منجر به كاهش كلیرانس تئوفیلین گردد و سطح پلاسمایی تئوفیلین را بالا ببرد، لازم است سطح پلاسمایی دارو كنترل شود.
از آنجا كه آلوپورینول یا متابولیت‌های آن ممكن است با كلرپروپامید در ترشح از لوله‌های كلیوی رقابت كند، باید وضعیت بیمارانی كه این داروها را به طور همزمان مصرف می‌كنند، از نظر افت بیش از حد قند خون پیگیری شود.
مصرف همزمان با كوتریموكسازول با ترومبوسیتوپنی همراه بوده است.
لازم است CBC و پلاكت بیمار پیگیری شود.

اطلاعات دیگر:

1. طبقه‌بندی فارماكولوژیك: مهارکننده آنزیم گزانتین اکسیداز.
2. طبقه‌بندی درمانی: ضد نقرس.
3. طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C

اشكال داویی:

Tablet: 100, 300mg

عوارض جانبی

اعصاب مرکزی: سردرد، نوروپاتی محیطی، نوریت، اختلال حسی، خواب‌آلودگی، تب، گزگز اندام‌ها.
پوست: بثورات جلدی، سندرم استیونس جانسون، نكرولیز توكسیك اپیدرم ، طاسی، اریتم مولتی فرم، ایكتیوز، ضایعات پورپورایی، درماتیت تاولی – وزیكولی ، درماتیت شبه اگزمایی، خارش، كهیر، onycholysis، لیكن پلان.
چشم، گوش، حلق و بینی: آب مروارید، بیماری شبكیه چشم، كورك‌های متعدد در بینی، خونریزی بینی.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، دل دردهای متناوب، گاستریت، سوءهاضمه، احساس طعم فلزی، كاهش حس چشایی، دردهای شكمی.
ادراری ـ تناسلی: نارسایی كلیوی، اورمی.
خون: آگرانولوسیتوز، كم خونی، آنمی آپلاستیك، كاهش فعالیت مغز استخوان، لكوپنی، پان سیتوپنی، ترومبوسیتوپنی، اكیموز، ائوزینوفیلی، لكوسیتوز.
كبد: افزایش سطوح آلكالین فسفاتاز، AST، ALT، هپاتومگالی، افزایش بیلی‌روبین خون، یرقان انسدادی، هپاتیت گرانولومایی، نكروز كبدی.
سایر عوارض: حملات حاد نقرسی، تب، میوپاتی، خونریزی بینی، كاهش یا تبدیل حس چشایی، حساسیت مفرط (تب، لرز، لكوپنی، لكوسیتوز، ائوزینوفیلی، درد مفاصل، تهوع، استفراغ)، نارسایی كلیوی، اورمی.
توجه: در صورت بروز اولین علائم بثورات جلدی كه ممكن است پیش از بروز حساسیت مفرط یا سایر عوارض جانبی دارو ظاهر شود ، باید مصرف دارو قطع گردد.

ملاحظات اختصاصی

1- بثورات جلدی در اكثر مواقع در بیمارانی بروز می‌كند كه داروهای مدر مصرف می‌كنند و یا مبتلا به نارسایی كلیه هستند.
2- وضعیت مصرف مایعات و برون‌ده ادراری بیماران باید پیگیری شود. برون‌ده ادراری حداقل دو لیتر در روز و حفظ آن در حد خنثی یا اندكی قلیایی مطلوب است.
3- در صورت بروز نارسایی كلیه در هر زمان از درمان با آلوپورینول، باید مقدار مصرف آن کاهش یابد.
4- در شروع درمان با آلوپورینول و پس از آن به طور دوره‌ای باید شمارش كامل گلبول‌های خون (CBC)، غلظت اسید اوریك سرم و عملكرد كبد و كلیه تعیین گردد.
5- در شش هفته اول درمان با این دارو ممكن است حملات حاد نقرسی اتفاق افتد. برای پیشگیری، می‌توان كلشی‌سین یا سایر داروهای ضدالتهابی را بطور همزمان تجویز كرد.
6- برای به حداقل رساندن عوارض گوارشی دارو، می‌توان آن را با غذا یا بلافاصله بعد از غذا مصرف كرد. می‌توان قرص را خرد كرده و با غذا یا مایعات مصرف كرد.
7- آلوپورینول ممكن است بیمار را مستعد ابتلا به بثورات جلدی ناشی از آمپی‌سیلین كند.
8- بثورات جلدی ناشی از مصرف آلوپورینول ممكن است هفته‌ها بعد از قطع مصرف این دارو بروز كند.
9- زمانی كه آلوپورینول به كلشی‌سین، داروهای اوریكوزوریك یا ضدالتهابی اضافه می‌شود، ممكن است چندین ماه زمان لازم باشد تا بتوان این داروها را قطع كرد.

نكات قابل توصیه به بیمار

1- در طول درمان با این دارو، مایعات زیاد (3-2 لیتر در روز) بنوشید، مگر آنكه به دلایلی مصرف مایعات ممنوع شده باشد.
2- به هنگام درمان سنگ‌های عودكننده اگزالات كلسیم، پروتئین حیوانی، سدیم، شكر تصفیه شده، ویتامین C، غذاهای غنی از اگزالات و كلسیم را كمتر مصرف كنید.
3- تا مشخص شدن واكنش CNS به این دارو ، از انجام فعالیت‌های خطرناك كه نیاز به هوشیاری دارد خودداری كنید ، زیرا این دارو ممكن است باعث خواب‌آلودگی شود.
4- از مصرف الكل خودداری كنید، زیرا الكل اثربخشی آلوپورینول را كاهش می‌دهد.
5- در صورت بروز عوارض جانبی فوراً به پزشك اطلاع دهید.
6- در صورت فراموش شدن یك دوز، به محض یادآوردن دارو را بلافاصله مصرف کنید، مگر اینكه زمان مصرف دوز بعدی فرا رسیده باشد. هرگز دوز دارو دو برابر نشود.
7- در صورت بروز اولین علائم راش یا سایر واكنش‌های آلرژیك، دارو را قطع نموده و با پزشك تماس گرفته شود.
8- مصرف دارو همراه یا اندكی پس از غذا عوارض گوارشی آن را به حداقل می‌ رساند. می‌توان قرص‌ها را خرد نموده و با مایعات یا غذا مصرف كرد.
مصرف در سالمندان: مقدار مصرف این دارو در سالخوردگان همانند بزرگسالان است. در صورت بروز نارسایی یا اختلال عملکرد كلیه باید مقدار مصرف دارو مطابق با توصیه‌های ارائه شده به بیماران مبتلا به این بیماری‌ها تنظیم شود.
مصرف در كودكان: آلوپورینول برای كودكان، بجز در درمان زیادی اسید اوریك خون ناشی از بیماری‌های بدخیم یا شیمی درمانی و یا درمان بیماری‌های متابولیسم پورین، نباید تجویز شود.
مصرف در شیردهی: به علت انتشار آلوپورینول و اكسی‌پورینول در شیر مادر، این دارو در زنان شیرده باید با احتیاط فراوان تجویز شود.

منبع:ویکی پدیا

مجله اینترنتی دلگرم

مرجان امینی