کاربردهای درمانی متی راپون

موارد مصرف کپسول متی راپون

متی راپون (Metyrapone) برای تشخیص نارسائی ثانویه غده فوق کلیوی ناشی از نقص در محور هیپوفیز- هیپوتالاموس مصرف می شود. این دارو برای تشخیص میزان ذخیره ACTH هیپوفیز قدامی استفاده می شود، اما به دلیل غیر اختصاصی بودن آن فقط در مواردی که آزمون مستقیم امکان پذیر نیست، مثل افرادی که آزمون هیپوگلیسمی انسولینی در آنها منع شده است، استفاده می شود.

متی راپون همچنین به عنوان داروی تشخیصی برای تشخیص افتراقی سندرم کوشینگ ناشی از سرطان غده فوق کلیوی، هیپرپلازی غده فوق کلیوی، سندرم ACTH/CRH اکتوپیک، و بیماری کوشینگ مصرف می شود. متی راپون برای درمان کوتاه مدت تمام انواع سندرم کوشینگ نیز مصرف می شود.

مکانیسم اثر متی راپون

متی راپون موجب مهار آنزیم B11 هیدروکسیلاز می شود و بدینوسیله سنتز گلوکورتیکوستروئیدها (کورتیزون و کورتیزول) و همچنین آلدوسترون را مهار می کند. کاهش سطح پلاسمائی گلوکورتیکوئیدها باعث تحریک هیپوفیز قدامی و ترشح کورتیکوتروپین می شود.

کورتیکوتروپین به نوبه خود باعث تحریک تولید بیشتر 11- دزوکسی کورتیکوسترون و پیش سازهای دیگر می شود که در کبد متابولیزه و از راه ادرار دفع می شوند که از این طریق قابل اندازه گیری هستند.

بنابراین متی راپون در بیماران مبتلا به سندرم کوشینگ به منظور آزمایش و مکانیسم خودتنظیمی هیپوتالاموس- هیپوفیز استفاده می شود. اگر چه آزمایش مهار دگزامتازون ممکن است ترجیح داده می شود.

فارماکوکینتیک متی راپون

متی راپون به سرعت و به خوبی از دستگاه گوارش جذب می گردد. نیمه عمر آن 26-20 دقیقه است و حداکثر غلظت پلاسمائی آن طی یک ساعت به دست می آید متابولیسم این دارو توسط کبد و کلیه انجام می شود.

میزان مصرف متی راپون

بعد از اثبات پاسخدهی غده فوق کلیوی، برای بزرگسالان متی راپون از راه خوراکی به مقدار 750mg هر 4 ساعت برای شش نوبت استفاده می شود. برای کودکان متی راپون از راه خوراکی به مقدار 15mg/kg (حداقل 250mg) هر 4 ساعت برای شش نوبت استفاده می شود.

در بیماران با غده هیپوفیز سالم، دفع -17هیدروکسیکورتیکوستروئیدها، 2-4 برابر افزایش و دفع 17 – کتواسیدها، 2 برابر افزایش نشان می دهد. متی راپون برای درمان سندروم کوشینگو با مقدار 250mg-6g در شش مقدار منقسم مصرف می شود.

مصرف متی راپون در بارداری و شیردهی

در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو روی جنین اثرات جانبی دارد، اما مطالعات کافی روی انسان‌ها در انجام نشده است. در صورتی که منافع استفاده از دارو برای زنان باردار از مضرات دارو بیشتر باشد، ممکن است دارو تجویز شود.

متی راپون در شیر ترشح می شود بنابراین آنرا با احتیاط مصرف کنید.

موارد منع مصرف متی راپون

متی راپون ممکن است منجر به بروز کم کاری حاد غده فوق کلیه گردد و بنابراین یرای افرادی که بی کفایتی فعالیت غده فوق کلیوی دارند، نباید مصرف شود. در صورت کم کاری غده هیپوفیز، این دارو نباید برای درمان سندرم کوشینگ استفاده نمود. همچنین در صورت پورفیری حاد و کم کاری شدید غده هیپوفیز نباید این دارو را مصرف کرد.

عوارض جانبی متی راپون

واکنش های آلرژیک، تهوع، استفراغ، ناراحتی شکمی، کاهش فشار خون، سردرد، سرگیجه و خواب آلودگی از عوارض جانبی مهم این دارو می باشند.

تداخلات دارویی متی راپون

فنی توئین باعث افزایش متابولیسم متی راپون و کاهش غلظت پلاسمائی آن به سبب القاء آنزیمی در کبد می گردد. بیمارانی که استروژن ها، پروژسترون ها، کورتیکوستروئیدها، مپروبامات، فنوتیازین ها، کلردیازپوکساید، کلرپرومازین، آمی تریپ تیلین، متی سرژاید یا فنوباربیتال مصرف می کنند، ممکن است به متی راپون کمتر از حد معمول پاسخ دهند.

داروهای ضد بارداری خوراکی ممکن است باعث افزایش یا کاهش اثر متی راپون گردند. داروهای ضد تیروئید ممکن است باعث تأخیر یا عدم پاسخ نسبت به متی راپون شوند.

استازولامید، کلروتیازید، کلردیازپوکساید، کلوگزاسیلین، هیدرالازین، نالیدیکسیک اسید، پروکلروپرازین، کینین ممکن است باعث تغییر در نتیجه آزمون 17- کتواستروئیدها یا 17- کتوژنیک استروئیدها شوند.

هشدار ها در رابطه با متی راپون

1. 
   متابولیسم متی راپون ممکن است در بیماران مبتلا به بیماری کبدی به تأخیر افتد.
2. 
   قبل از استفاده از این دارو باید کلیه را از نظر نارسائی اولیه (آزمون کورتیکوتروپین) مورد بررسی قرار داد، زیرا در صورت وجود نارسائی اولیه، این دارو ممکن است باعث ایجاد نارسائی حاد کلیوی گردد.
3. 
   زنان باردار یا بیماران مبتلا به کم کاری یا پرکاری تیروئید ممکن است به متی راپون کمتر از حد معمول پاسخ دهند. سیروز کبدی و نارسائی کبدی نیز باعث تأخیردر پاسخ به متی راپون می شوند.
4. 
   در صورت سرطان پستان متاستاتیک، نارسائی احتقانی قلب، دیابت شیرین و هیپوگلیسیمی واکنشی ممکن است نتیجه آزمون متی راپون افزایش یابد.

توصیه های دارویی متی راپون

• 
  آزمایش متی راپون برای بررسی ذخیره ACTH درونی به اندازه آزمایش کاهش قند خون ناشی از انسولین قابل اعتماد نیست و در بیماران سالخورده ترجیح داده می شود.
• 
  دارو همراه شیر یا غذا مصرف شود.
• 
  در صورت بروز تاری دید به پزشک مراجعه شود.
• 
  قبل و یا طی درمان با متی راپون از مصرف کورتیکوستروئیدها خودداری شود.
• 
  در صورت حساسیت به دارو، هیرسوتیسم، پراکلامپسی و احتمال افزایش شدید فشار خون این دارو باید با احتیاط مصرف شود.

شرایط نگهداری از داروی متی راپون

• 
  دارو را از دسترس کودکان دور نگه دارید.
• 
  دارو را در جایی خشک و خنک و به دور از گرما و تابش نور مستقیم نگه‌ دارید.

بیشتر بخوانید:

علت بالا و پایین بودن ACTH در آزمایش خون

سندرم کوشینگ (افزایش کورتیزول) را بیشتر بشناسید

همه چیز در مورد داروی تتراکوزاکتاید