تورمیفن چیست و چرا تجویز می شود؟
تورمیفن (Toremifene) با نام تجاری فارستون (Fareston) یک داروی ضد سرطان می‌باشد که از رشد و گسترش سلول های سرطانی در بدن جلوگیری می‌کند. این دارو برای درمان سرطان پستان در زنان یائسه مبتلا به تومورهای وابسته به استروژن یا تومور ناشناخته استفاده می‌شود.
گزینه‌های درمانی برای زنان مبتلا به سرطان سینه شامل جراحی، رادیوتراپی، شیمی درمانی و هورمون درمانی می‌باشد. اغلب به منظور درمان، ترکیبی از دو یا تعداد بیشتری از این روش‌ها به کار می‌رود. تورمیفن یک دارو برای هورمون درمانی است.
در بعضی از سرطان‌های سینه هورمون زنانه استروژن در بدن افزایش پیدا می کند. سلول‌های سرطانی گیرنده‌هایی بر سطح خود دارند که به استروژن متصل می‌شوند، به این نوع تومورها، سرطان‌های گیرنده-هورمون مثبت گفته می‌شود. تورمیفن با مهار این گیرنده‌ها مانع از اتصال استروژن به سلول‌های سرطانی می‌گردد.
این مکانیسم به کنترل سرطان کمک می‌کند. این دارو در سرطان‌هایی تجویز می‌گردد که سلول‌ها به سایر نواحی بدن نظیر ریه‌ها، کبد و استخوان‌ها نیز مهاجرت کرده باشند. به این نوع سرطان، سرطان سینه متاستاز شده و یا سرطان سینه ثانویه گفته می‌شود.
تورمیفن یک آنتی استروژن است که با مسدود کردن اثرات استروژن در بافت های بدن خاص، از جمله بافت پستان کار می کند.انواع خاصی از سرطان پستان برای رشد نیاز به استروژن دارند.
تورمیفن به منظور کاهش سرعت رشد سرطان پستان متاستاتیک مورد استفاده قرار می‌گیرد. بر خلاف شیمی درمانی، تورمیفن در واقع سلول های سرطانی را از بین نمیبرد.
مکانیسم اثر تورمیفن
تورمیفن مشتق غیر استروئیدی تری فنیل اتیلن با خواص ضد استروژنی و هم چنین اثرات استروژنی است. بطور رقابتی به گیرنده استروژن روی تومورها و سایر بافت های هدف متصل شده و تولید کمپلکس هسته ای می کند که ساخت DNA را کاهش داده و اثرات استروژنی را مهار می کند.
با استروژن برای اتصال به محل خود در پستان و سایر بافت ها رقابت می کند. در نتیجه سلول ها در فازهای G0 و G1 باقی می مانند. بنابراین تورمیفن بیشتر به عنوان سایتواستاتیک و نه سایتوتوکسیک عمل می کند.
فارماکوکینتیک تورمیفن
-
جذب: به خوبی جذب می شود. -
اتصال به پروتئین: پلاسما، بیش از 5/99 % و عمدتا به آلبومین اتصال می یابد. -
متابولیسم: عمدتا کبدی است و بیشتر از طریق CYP3A4 به N- دمتیل تورمیفن که یک ضد استروژن ضعیف است تبدیل می شود. -
زیست دست یابی: تحت تاثیر غذا نمی باشد. -
نیمه عمر: تورمیفن حدود 5 روز، N- دمتیل تورمیفن 6 روز -
زمان رسیدن به پیک سرمی: کمتر مساوی 3 ساعت -
دفع: عمدتا مدفوع، ادرار (10 %) طی یک دوره یک هفته ای
نکاتی که قبل از مصرف تورمیفن باید در نظر گرفته شود
برخی از داروها برای افراد با شرایط خاص مناسب نیست و بعضی داروها نیز درصورتی‌که نیاز به درمان تکمیلی باشد تجویز می‌گردد؛ بنابراین بهتر است قبل از مصرف داروی تورمیفن ، پزشکتان از موارد زیر مطلع باشد:
-
در صورتی که هنوز دوره‌های ماهیانه دارید. در این صورت نباید از تورمیفن استفاده کنید. -
اگر تا کنون دچار سکته، لخته خونی در شش‌ها و یا ترومبوز عروقی شده‌اید (DVT). -
اگر دچار یک بیماری قلبی هستید و یا ضربان قلب نامنظمی دارید. -
اگر دیواره رحم شما ضخیم شده است (حالتی به نام هایپرپلازی آندومتر). -
اگر دچار اختلالات کبدی هستید. -
اگر دچار یک اختلال خونی ارثی نادر به نام پورفیری هستید. -
اگر سابقه واکنش آلرژیک به دارویی دارید.
اگر در حال مصرف داروی خاصی هستید. این داروها شامل تمامی داروهای در دسترس است، چه برایتان تجویزشده است و چه بدون تجویز پزشک آن را مصرف می‌کنید نظیر داروهای گیاهی و داروهای مکمل.
مصرف تورمیفن در دوران بارداری و شیردهی
تورمیفن میتواند به جنین آسیب برساند و یا باعث نقائصی در هنگام تولد نوزاد شود٬ اگر شما از این دارو استفاده می کنید حتما پزشک خود را در جریان قرار دهید
هنوز معلوم نیست که این دارو میتواند به شیر مادر عبور کند و یا به کودک شما آسیب برساند٬ قبل از مصرف این دارو در دوران شیردهی پزشک خود را در جریان قرار دهید .
موارد منع مصرف تورمیفن
-
حساسیت شدید به تورمیفن یا سایر ترکیبات فرمولاسیون -
سندروم QT طولانی ( مادرزادی یا اکتسابی ) -
هایپوکالمی درمان نشده -
هایپومنیزمی درمان نشده
عوارض جانبی تورمیفن
-
اندوکرین و متابولیک: گرگرفتگی، هایپرکلسمی -
گوارشی: تهوع، استفراغ -
ادراری تناسلی: ترشح واژینال، خونریزی واژینال -
کبدی: افزایش آلکالین فسفاتاز، AST و بیلی روبین -
قلبی عروقی: ادم، آریتمی، CVA/TIA ، ترومبوز، نارسایی قلبی -
سیستم عصبی مرکزی: گیجی -
موضعی: ترومبوفلبیت -
چشمی: آب مروارید، خشک شدن ملتحمه، میدان دید غیر معمول، کراتوپاتی قرنیه، گلوکوم، اختلال دید و دوبینی -
تنفسی: آمبولی ریوی -
متفرقه: افزایش تعریق
تداخلات دارویی تورمیفن
-
مهار کننده های CYP3A4 می توانند غلظت تورمیفن را افزایش دهند. -
القا کننده های CYP3A4 می توانند غلظت تورمیفن را کاهش دهند. -
داروهای کاهنده دفع کلیوی کلسیم مثل دیورتیک های تیازیدی می توانند خطر هایپرکلسمی را افزایش دهند. -
ضد انعقادها: باعث افزایش PT می شود. -
ضد صرع ها: باعث کاهش غلظت تورمیفن ( به دلیل افزایش کلیرانس و کاهش نیمه عمر دفع تورمیفن ) می شود. -
ضد قارچ های آزول: باعث افزایش غلظت تورمیفن می شود. -
ماکرولیدها: باعث افزایش غلظت تورمیفن می شود. -
ریفامپین: غلظت پیک پلاسمایی و AUC تورمیفن را کاهش می دهد. -
از مصرف آب گریپ فروت خودداری شود ( ممکن است سطح تورمیفن را افزایش دهد ) -
از مصرف گیاه علف چای خودداری شود ( ممکن است سطح تورمیفن را کاهش دهد )
هشدار ها در رابطه با تورمیفن
تورمیفن داروی خطرناکی بوده و بایستی حین حمل و نقل و از بین بردن با احتیاط رفتار شود.
تورمیفن می تواند فاصله QT را طولانی کند. این اثر وابسته به دوز و غلظت است. با داروهای افزایش دهنده فاصله QT مصرف نشود.
تورمیفن در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی، اختلال کبدی و اختلالات الکترولیت با احتیاط مصرف شود.
هایپرکلسمی و شعله وری تومور در چند هفته درمان در برخی از بیماران مبتلا به سرطان سینه که متاستاز استخوان دارند، گزارش شده است. داروهای کاهش دهنده دفع کلیوی کلسیم ( مثل دیورتیک های تیازیدی )، خطر هایپرکلسمی را افزایش می دهند.
هنگام مصرف تورمیفن بطور نادر لوکوپنی و ترومبوسیتوپنی گزارش شده است.
هایپرپلازی اندومتر گزارش شده است. در بیماران با سابقه هایپرپلازی اندومتر به مدت طولانی استفاده نشود.
تورمیفن در نارسایی کبدی با احتیاط مصرف شود.
تورمیفن در بیماران با سابقه بیماری های ترومبوآمبولیک مصرف نشود.
توصیه های دارویی تورمیفن
تورمیفن می تواند با یا بدون غذا مصرف شود. از مصرف آب گریپ فروت اجتناب شود. بصورت تک دوز روزانه مصرف شود.
نحوه نگهداری داروی تورمیفن
-
تمامی داروها را دور از دسترس کودکان نگه دارید. -
دارو را در جای خنک، خشک و دور از گرما و تابش نور مستقیم نگه دارید.
بیشتر بخوانید:
آشنایی با داروی فولوسترانت
موارد مصرف قرص و کپسول لینپارزا و فواید این دارو برای درمان سرطان
آشنایی با کاربردهای درمانی آمپول تراستوزوماب
