اطلاعات کامل در رابطه با داروی گالانتامین 

معرفی داروی گالانتامین

گالانتامین (Galantamine) با جلوگیری از افت استیل کولین در مغز برای درمان علامتی موارد خفیف تا متوسط زوال عقل در بیماری آلزایمر بکار می رود.

نام تجاری: Acumor , Lotprosin , Reminyl , Zeebral , Elmino , Gatalin , Galantex , Galsya

مکانیسم اثر گالانتامین

مکانیسم دقیق عملکرد دارو شناخته شده نیست. دارو، مهارکننده رقابتی و برگشت پذیر آنزیم استیل کولین استراز می باشد و به نظر می رسد از طریق افزایش میزان استیل کولین در مغز سبب افزایش عملکرد کولینرژیک می شود.

فارماکوکینتیک گالانتامین

جذب: به خوبی و به سرعت جذب می‌شود و زیست دستیابی آن حدود 90% می‌باشد. سطح دارو در حدود یک ساعت به پیک خود می‌رسد. در افراد مسن سطح دارو 30 تا 40% بالاتر از افراد جوان می‌باشد.
پخش: به مقدار قابل توجهی در سلولهای خون گسترش می‌یابد. اتصال پروتئینی آن ناچیز است.
متابولیسم: در کبد توسط آنزیم CYP2D6 و CYP3A4 متابولیزه شده و گلوکورونیده می‌شود. درمان همزمان با مهارکننده‌های این سیستم آنزیمی می‌تواند مقدار زیست دستیابی گالانتامین را افزایش دهد.
دفع: به صورت تغییر نیافته، گلوکورونیده و متابولیت درادرار ترشح می‌شود. نیمه عمر دارو حدود 7 ساعت می‌باشد.

نکاتی که قبل از مصرف گالانتامین باید در نظر گرفته شود

برخی از داروها برای افراد با شرایط خاص مناسب نیست و بعضی داروها نیز درصورتی‌که نیاز به درمان تکمیلی باشد تجویز می‌گردد؛ بنابراین بهتر است قبل از مصرف داروی گالانتامین ، پزشکتان از موارد زیر مطلع باشد:

• در صورت بارداری یا درصورتی‌که به نوزاد خود شیر می‌دهید.
• درصورتی‌که هرگونه بیماری کلیوی یا کبدی دارید.
• اگر شما مبتلابه بیماری قلبی هستید.
• اگر هرگونه مشکل تنفسی مانند آسم، بیماری‌های مزمن انسداد ریه (COPD) دارید.
• اگر شما در دفع ادرار مشکل‌ دارید یا دچار یبوست شدید می‌باشید و یا به‌تازگی سابقه عمل جراحی معده، روده یا مثانه داشته‌اید.
• اگر شما تاکنون مشکل معده یا زخم اثنی عشر داشته‌اید.
• اگر شما سابقه تشنج دارید.
• اگر در حال حاضر در حال مصرف داروی خاصی هستید. این داروها شامل تمامی داروهای در دسترس است، چه برایتان تجویزشده است و چه بدون تجویز پزشک آن را مصرف می‌کنید نظیر داروهای گیاهی و داروهای مکمل.
• اگر سابقه واکنش آلرژیک به داروی دیگری دارید.

مقدار مصرف گالانتامین

دمانس خفیف تا متوسط از نوع آلزایمر.
بزرگسالان: شروع با 4 میلی گرم دوبار در روز ترجیحا با وعده غذای صبحانه و عصرانه. اگر پس از حداقل 4 هفته از درمان، دوزاژ دارو خوب تحمل شد، مقدار مصرف را به 8 میلی گرم دو بار در روز افزایش دهید. پس از گذشت حداقل 4 هفته از دوز قبلی، می‌توان دوز 12 میلی‌گرم دو بار در هفته را امتحان کرد. مقدار مصرف پیشنهادی روزانه 16 تا 24 میلی گرم در دو دوز منقسم می‌باشد؛ اگر از فرم ER استفاده شود، 8 میلی گرم خوراکی یک بار در روز با صبحانه، پس از حداقل 4 هفته به 16 میلی‌گرم خوراکی یک بار در روز افزایش می‌یابد. این دوز پس از حداقل 4 هفته دیگر، بر اساس پاسخ و مقدار تحمل بیمار، به 24 میلی گرم یک بار در روز قابل افزایش است.

مقدار مصرف در نارسایی کلیه و کبد: در نارسایی متوسط عملکرد کبد (child- pugh score= 7-9)، دوز روزانه نباید از 16 میلی گرم بیشتر باشد.
دوز تنظیم شده 16 میلی گرم در روز برای هر دو مدل فرمولاسیون می‌باشد (conventional و ER). در نارسایی شدید عملکرد کبد (child- pugh score=10-15) مصرف دارو توصیه نمی‌شود. در نارسایی متوسط کلیه، مقدار مصرف روزانه از 16 میلی گرم بیشتر نشود. در کلیرانس کراتینین کمتر از ml/min 9 مصرف دارو توصیه نمی‌شود.

مصرف گالانتامین در بارداری و شیردهی

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

مصرف در شیردهی: ترشح دارو در شیر نامشخص می‌باشد. هیچ اندیکاسیونی برای مصرف دارو در دوران شیردهی موجود نمی‌باشد.

مسمومیت با گالانتامین و درمان آن

تظاهرات بالینی: علائم مشابه کولینرژیک های دیگر؛ درگیری سیستم اعصاب مرکزی، سیستم عصبی پاراسمپاتیک و محل اتصال عصب به عضله. علاوه بر ضعف عضلانی یا فاسیکولاسیون، علائم کولینرژیک دیگر مانند تهوع شدید، استفراغ، کرامپ گوارشی، آبریزش دهان، اشک ریزی، دفع ادرار، دفع مدفوع، تعریق، برادیکاردی، افت فشار خون، دپرسیون تنفسی، کلاپس و تشنج نیز می‌تواند اتفاق بیفتد. ضعف عضلانی ممکن است افزایش یافته و در صورت درگیری عضلات تنفسی موجب مرگ شود.

درمان: به صورت اقدامات حمایتی و علامتی می‌باشد. آتروپین وریدی می‌تواند به صورت آنتی دوت گالانتامین استفاده شود. شروع با دوز 0.5 تا 1 میلی گرم پیشنهاد می‌شود و دوزهای بعدی بر اساس پاسخهای کلینیکی بیمار مصرف می شود. میزان حذف دارو با دیالیز نامشخص می‌باشد.

اثر گالانتامین بر آزمایشهای تشخیصی

این دارو می‌تواند سطح هموگلوبین و هماتوکریت را کاهش دهد.

هشدارها در رابطه با مصرف گالانتامین

• درصورت بروز علائم حساسیت استیونس جانسون دارو فورا قطع گردد و اقدامات لازم صورت گیرد.
• در صورت کاهش وزن شدید بعد از مصرف دارو، نارسایی کبد، انسداد مجاری ادراری، اختلالات قلبی-عروقی، نارسایی شدید کلیوی، سابقه حملات تشنج، زخم گوارشی با احتیاط مصرف شود.

نکات قابل توصیه در رابطه با گالانتامین

• دارو را همراه با صبحانه و شام میل کنید.
• مصرف آب و مایعات بدون کافئین به اندازه ی مناسب در دوره ی مصرف این دارو لازم است.
• این دارو با مصرف الکل تداخل دارویی دارد.
• در صورت مشاهده ی علائم التهاب شدید پوست، دهان یا چشم، مصرف دارو را قطع و فورا به پزشک مراجعه کنید.

عوارض جانبی گالانتامین

• اعصاب مرکزی: دپرسیون، گیجی، خستگی، سردرد، بی خوابی، خواب آلودگی، سنکوپ، لرز
• قلبی – عروقی: برادیکاردی
• چشم، گوش، حلق، بینی: رینیت
• دستگاه گوارش: درد شکمی، اسهال، بی اشتهایی، سوء هاضمه، تهوع، استفراغ.
• ادراری – تناسلی: هماچوری، عفونت مجرای ادراری
• خون: آنمی
• متابولیک: کاهش وزن

تداخل های دارویی گالانتامین

• مصرف این دارو با داروهای آنتی کولینرژیک می تواند موجب مهار اثرات هر دو دارو شود.
• مصرف همزمان این دارو با داروهای ضد التهاب غیراستروئیدی می تواند عوارض گوارشی بیشتری را در پی داشته باشد.
• تجویز سوکسینیل کولین و همچنین داروهای کولینرژیک مانند بتانکول با گالانتامین ممکن است موجب تقویت اثر آنها شود.
• اریترومایسین یا کتوکونازول ممکن است متابولیسم گالانتامین را کاهش داده و غلظت پلاسمایی آن را افزایش دهند.
• آمی تریپتیلین، فلوکستین، فلووکسامین، کینیدین سبب کاهش کلیرنس گالانتامین می شوند.
• ترکیبات آنتی کولینرژیک ممکن است سبب آنتاگونیزه کردن فعالیت دارو شوند.
• مصرف همزمان این دارو با بتانکول و سوکسینیل کولین ممکن است سبب بروز اثرات سینرژیست شوند.
• سایمتیدین، اریترومایسین، کتوکونازول و پاروکستین ممکن است سبب افزایش فراهم زیستی گالانتامین شوند.

ملاحظات اختصاصی حین مصرف گالانتامین

1. برادیکاردی و بلاک قلبی در بیماران با یا بدون اختلالات هدایتی زمینه‌ای گزارش شده است. تمامی بیماران از نظر عوارض جانبی و اثر بر هدایت قلبی بررسی شوند.
2. جهت کاهش ریسک تهوع و استفراغ، دارو با غذا و ضد تهوع مصرف شده و بیمار مایعات کافی دریافت کند.
3. در صورت قطع مصرف دارو برای چند روز، دارو مجددا با حداقل دوز شروع شده و افزایش دوز برای رسیدن به مقدار مصرف قبلی، در فاصله‌های 4 هفته‌ای یا طولانی تر انجام شود.
4. محلول خوراکی و قرصهای معمولی فراهمی زیستی یکسان دارند.
5. به علت خطر افزایش ترشح اسید معده، بیماران، بویژه آنهایی که ریسک ایجاد زخمهای گوارشی را دارند، از نظر علائم خونریزی فعال یا مخفی به دقت بررسی شوند.

نحوه نگه‌داری داروی گالانتامین

• تمامی داروها را دور از دسترس کودکان نگه‌دارید.
• دارو را در جای خنک، خشک و دور از گرما و تابش نور مستقیم نگه‌دارید.
• اگر به شما داروی مایع تجویزشده است روی بطری آن را بخوانید که چه مدت بعد از باز شدن در بطری می‌توانید دارو را نگه‌دارید. بعدازآن زمان، آن دارو را نگه‌داری و استفاده نکنید.

بیشتر بخوانید:

درمان آلزایمر : تاثیر باور نکردنی رقص در بهبود آلزایمر

ویتامینی که ازآلزایمر جلوگیری میکند

خواص اعجاب انگیز کپسول ممورال

گردآوری توسط بخش سلامت

مجله دلگرم