موارد مصرف و عوارض جانبی اسموپرازول
اسموپرازول (esomeprazole) متعلق به گروهی از داروها به نام مهار کننده های پمپ پروتون است .این دارو میزان اسید تولید شده در معده را کاهش می دهد این دارو به درمان علایم بیماری ریفلاکس معده به مری (GERD) و سایر شرایط مربوط به اسید معده بیش از حد مانند سندرم زولینجرالیسون استفاده می شود.
اسموپرازول برای تسریع در بهبودی از ازوفاژیت فرسایشی (صدمه به مری شما ناشی از اسید معده) نیز استفاده می شود. پزشک شما ممکن است این دارو را برای جلوگیری از زخم معده ناشی از عفونت با هلیکوباکتر پیلوری (H. پیلوری)، با استفاده از داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) تجویز کند.
اسموپرازول برای تسکین فوری علائم سوزش سردل نیست. این دارو فقط با تجویز پزشک شما در دسترس می باشد.
نام تجاری: Nexium, Emozul, ESONEX, PUDIZOLIN
مکانیسم اثر اسموپرازول
این دارو با مهار پمپK+/H+/ATPase باعث مهار تولید اسید در معده می گردد. مهار کننده های پمپ پروتون ترشح اسید معده را از طریق مهار سیستم آنزیمی هیدروژن – پتاسیم آدنوزین تری فسفات در سلول های مخاطی معده مهار می کنند.
فارماکوکینتیک اسموپرازول
جذب: سطح پلاسمایی حاصل از یک دوز 40 میلیگرمی، 3 برابر سطح حاصل از یک دوز 20 میلیگرمی است. با تجویز مکرر دوز mg 40 در روز ، فرا‌همی زیستی دارو %90 و با تجویز تک دوز mg 40 ، %64 خواهد بود. این ممکن است ناشی از کاهش متابولیسم کبدی و کلیرانس دارو با تجویز مکرر باشد.
پخش: حدود %97 دارو به پروتئین متصل میشود. حجم پخش دارو در بیماران بدون مشکل همراه ، 16 لیتر است.
متابولیسم: به طور وسیع توسط آنزیم CYP2c19 متابولیزه میشود. این آنزیم پلی‌مورنیسم داشته و افراد متابولیزه کننده ضعیف سطح بالاتری از ازومپرازول را خواهند داشت. بقیه دارو توسط آنزیم CYP3A4 متابولیزه میشود.
دفع: نیمه عمر حذفی دارو حدود 5/1-1 ساعت است. کمتر از %1 داروی اصلی در ادرار ترشح میشود. حدود %80 یک دوز خوراکی، به صورت متابولیت‌های غیر فعال در ادرار ترشح میشود. بقیه متابولیت‌ها از راه مدفوع دفع می‌شوند. پس از تجویز‌های مکرر، کلیرانس سیستمیک دارو کاهش می‌یابد.
موارد و مقدار مصرف اسموپرازول
الف) بیماری رفلاکس معده به مری ( GERD)، رفع ازوفاژیت فرسایشی.
-
بزرگسالان: mg 40-20 خوراکی، روزانه به مدت 4 تا 8 هفته استفاده میشود. -
کودکان و نوجوانان 12 تا 17 ساله: ( GERD: 20-40 mg) خوراکی، روزانه به مدت حداکثر 8 هفته استفاده میشود.
ب) درمان نگهدارنده در ازوفاژیت فرسایشی (Erosive).
-
بزرگسالان: mg 20خوراکی، روزانه به مدت 4 هفته استفاده میشود. در صورت پایدار ماندن علائم، درمان ممکن است 4 هفته دیگر ادامه یابد.
ت) کاهش خطر بروز زخم معده در بیمارانی که به طور مداوم داروهای NSAID مصرف می‌کنند.
-
بزرگسالان: روزانه mg 40-20 خوراکی، روزانه به مدت حداکثر 6 ماه مصرف میشود.
ث) ریشه‌کنی هلیکوباکتر پیلوری برای کاهش موارد عود زخم روده.
-
بزرگسالان: روزانه mg 40 خوراکی همراه با آموکسی‌سیلین mg 1000 خوراکی دو بار در روز کلاریترومایسین mg 500 خوراکی دو بار در روز به مدت 10 روز دو بار در روز مصرف میشود.
ج) درمان طولانی مدت حالت‌های پر‌ترشحی اسید معده، شامل سندرم زولینجر – الیسون.
-
بزرگسالان: روزانه mg 40 خوراکی دو بار در روز مصرف شده و بر اساس پاسخ بیمار دوز دارو تعدیل میشود. -
تعدیل دوز: در بیماران با نارسایی شدید کبدی، حداکثر دوز مصرفی،mg 20 در روز می‌باشد.
مصرف اسموپرازول در دوران بارداری و شیردهی
مصرف این دارو در زنان باردار اکیدا ممنوع است و جزء گروه X طبقه بندی می شود. ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین گردد.
مصرف در شیردهی: ترشح ازومپرازول در شیر مشخص نیست (امپرازول ترشح میشود) ؛ با احتیاط مصرف شود.
عوارض جانبی اسموپرازول
-
عوارض جانبی این دارو شامل اختلالات گوارشی: تهوع و استفراغ ، دردهای شکمی ، نفخ ، اسهال و یبوست است -
عوارض کمتر شایع مانند سردرد ، خشکی دهان ، خیز محیطی ، گیجی ، خستگی ، اختلالات خواب، راش پوستی ، کهیر، درد عضلانی و درد مفاصل گزارش شده است. -
عوارض نادری مانند اختلال در حس چشایی، زردی ، التهاب کبد ، واکنش های افزایش حساسیتی، تب ، افسردگی ، ژینکوماستی ، نفریت بینابینی ، اختلالات خونی ، تعریق ،حساسیت به نور ، آلوپسی و سندرم استیونس جانسون مشاهده شده است -
این دارو با کاهش اسید معده خطر عفونت های گوارشی را افزایش می دهند.
تداخلات دارویی اسموپرازول
-
آموکسی‌سیلین و کلاریترومایسین ممکن است سطح ازومپرازول را افزایش دهند. -
ازومپرازول ممکن است کلیرانس دیازپام را کاهش دهد. -
اسموپرازول ممکن است جذب داروهای وابسته به PH معده از جمله دیگوکسین ، املاح آهن و کتوکونازول را کاهش دهد. -
اسموپرازول در مصرف همزمان با وارفارین ممکن است باعث افزایش PT و INR و خونریزی شود.
ملاحظات اختصاصی اسموپرازول
1- پاسخ علامتی به اسموپرازول ، بدخیمی معده را رد نمی‌کند.
2- افرادی که در خطر بیشتری برای ایجاد زخم ناشی از داروهای NSAID هستند، عبارتند از: افراد بالای 60 سال و بیمارانی که سابقه زخم معده دارند.
3- مصرف طولانی مدت اسموپرازول باعث گاستریت آتروفیک شده است.
4- غذا جذب اسموپرازول را کاهش می دهد. این دارو باید حداقل یک ساعت قبل غذا استفاده شود.
5- آنتاسید‌ها با جذب این دارو تداخل نمی‌کنند.
نکات فابل توصیه به بیمار در حین مصرف اسموپرازول
1- دارو باید حداقل 1 ساعت پیش از غذا مصرف شود.
2- در صورتی که بیمار قادر به بلع کپسول نیست، می‌توان پوسته کپسول را باز کرده و محتوای داخل آن را در آب سیب مخلوط و آن را سریعاً مصرف نمود. البته ذرات پودر داخل کپسول نباید خرد شود.
4- بیمار باید هر یک از موارد زیر را به پزشک اطلاع دهد: عدم بهبودی علائم، بدتر شدن علائم، بروز نشانه‌های حساسیت، بارداری احتمالی یا ثابت شده ، قصد بارداری، شیردهی یا تصمیم به شیردهی
هشدار ها در رابطه با اسموپرازول
-
این دارو باید در بیماران مبتلا یا دارای سابقه ابتلای به بیماری مزمن کبدی، با احتیاط مصرف گردد. -
مصرف طولانی مدت اسموپرازول ممکن است باعث کمبود ذخیره منیزیم و ویتامین ب ۱۲ شود -
همچنین مصرف طولانی مدت اسموپرازول بیش از یک سال پوکی استخوان را تشدید می کند.
روش نگهداری اسموپرازول
کپسول‌ها باید در دمای اتاق و در ظرف سر‌بسته نگهداری شود.
بیشتر بخوانید:
سندرم زولینگر الیسون (ZES) : راههای تشخیص و انواع درمان این عارضه
لیست غذاهایی که مانع ترش کردن معده میشود
چرا معده ترش میکند؟
